苯巴比妥为镇静催眠药、抗惊厥药,是长效巴比妥类的典型代表。对中枢神经的抑制作用随着剂量加大,表现为镇静、催眠、抗惊厥及抗癫痫。治疗浓度的苯巴比妥可降低谷氨酸的兴奋作用、加强g-氨基丁酸的抑制作用,抑制中枢神经系统单突触和多突触传递,抑制癎灶的高频放电及其向周围扩散。可产生依赖性,包括精神依赖和身体依赖。大剂量对心血管系统、呼吸系统有明显的抑制。过量可麻痹延髓呼吸中枢致死。
本品口服后在消化道吸收完全但较缓慢,0.5~1小时起效,一般2~18小时血药浓度达到峰值。吸收后分布于体内各组织,血浆蛋白结合率约为40%,表观分布容积为0.5~0.9L/kg,脑组织内浓度最高,骨骼肌内药量最大,并能透过胎盘。有效血药浓度约为10~40mg/ml,超过40mg/ml即可出现毒性反应。成人t1/2约为50~144小时,小儿约为40~70小时,肝肾功能不全时t1/2延长。约48%~65%的苯巴比妥在肝脏代谢,转化为羟基苯巴比妥。
本品为肝药酶诱导剂,提高药酶活性,不但加速自身代谢,还可加速其他药物代谢。大部分与葡萄糖醛酸或硫酸盐结合,由肾脏排出,有27%~50%以原形从肾脏排出。可透过胎盘和分泌入乳汁。
从优生学观点出发,原发性癫痫患者应禁止结婚生育,但在我国尚无明确规定,以下几点供参考。
禁止近亲婚配,特别应禁止双方均是原发性癫痫的近亲患者婚配和生育。
应劝阻双方均患原发性癫痫的非血缘关系的患者结婚,特别是一方或双方有癫痫家族史者,如已结婚者应禁止生育。
癫痫患者的父母一方或双方均有癫痫,患者本人又已生过患癫痫的子女,应禁止生第2胎。
全身大发作型癫痫患者,又有广泛的棘慢复合波或多灶性棘波脑电图表现,且同胞中也有类似脑电图异常的患者,可与正常人结婚,但应禁止生育。
上一篇:癫痫病的保健方法有哪些